Epothilone B dwòg antitumoral

Non angle: Epothilone B

Nimewo CAS: 152044-54-7

Yon lòt non: Epothiloneb (epo9 0 6); epothilonebhousestandard; epothiloneb (patupilone); (3s, 7s, 1 0 r, 11s, 12 S, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,1 0, 12, 16- pentamethyl -3- (e) {{15} { ol -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecan -5, {{{{} Pothiloneb (Epo906, Patupilone); Epothilone; (1s, 3s, 7s, 10r, 11s, 12s, 16r, e) -7, 1chemicalbook 1- D ihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentamethyl -3- (1- (2- Methylthiazol {{{}} { 49}} yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- Dione; patupilone (1s, 3s, 10r, 1r, 1 1s, 12s, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentamethyl -3- }

Molekilè Fòmil: C27H41NO6S

Pwa molekilè: 507.68

Nimewo einecs: 604-822-6

Kategori ki gen rapò

Metabolites mikwòb; Entèmedyè famasetik; Antibyotik; Matyè premyè; Reyaktif byochimik; Matyè premyè medikal; Entèmedyè; Estanda reyaktif analyse; Lòt reyaktif byochimik; Ti inhibiteurs molekil, pwodwi natirèl; Inhibiteurs; Reyaktif chiral; Mwen entèmedyè & pwodwi chimik amann & pwodwi chimik amann; Edikaman; Konpoze souf & Selenyòm; Fermentative; Engredyan; Matyè pharmaceutique anvan tout koreksyon; Matyè premyè medikal; Reyaktif chimik; Matyè pharmaceutique anvan tout koreksyon; API; Matyè chimik anvan tout koreksyon

Dosye mol: 152044-54-7. Mol

Fòmil estriktirèl:

Pwen k ap fonn: 95-97 degre

Wotasyon espesifik: D 21-35 degre (C =0. 7Inmethanol)

Pwen bouyi: 68 0. 2 ± 55.0 degre (prevwa)

Dansite: 1.136

Kondisyon Depo: StorEAT -20 degre

Solubility: soluble nan DMSO (jiska 40mg/mL) oswa etanòl (jiska 35mg/mL).

Prevwa koyefisyan asidite (PKA): 13.57 ± 0. 70

Fòm: blan ak blan solid

Koulè: san koulè

Aktivite optik (optikaktivite): -35. 021 (methanol)

Sous byolojik: sorangiumcellulosum

Estabilite: yo ka estoke nan DMSO oswa solisyon etanòl nan -20 degre pou jiska 1 mwa.

Inchikey: qxrsdhaawvkzlj-pvynadrnsa-n

CAS Database: 152044-54-7

Intro

Epothilone (Epothilone) se yon klas nan konpoze makrolid, ki te premye rapòte nan 1993 pa G. Haofle et al nan Alman Nasyonal Biyoteknoloji Sant lan (GBF). Ebomycin ka izole nan bouyon an fèmantasyon nan myxobacterium suborder cellulus tansyon, ak gwoup prensipal li yo se Epothilonea ak B.

Isaj

Ebomycin B se yon sentèz òganik entèmedyè ak entèmedyè pharmaceutique, ki ka itilize nan rechèch laboratwa ak pwosesis devlopman ak pwosesis chimik sentèz pharmaceutique.

Aktivite byolojik

Patupilone (EPO9 0 6, Epothilone B) se yon estabilizasyon microtubule paclitaxel ki tankou ak EC0.01 nan 1.8 μm. Faz 2.

Pwen sib

Valè sib

Tubulin 1.8 μm (EC 0. 01)

(Selil-gratis épreuves)

Etid in vitro

Epothiloneb gen pi wo aktivite pase Epothilonea. EpothilOneB gen yon EC {{0}}. 01 nan 1.8Nm. EpothiloneB efektivman inibe pwopagasyon selil nan selil HCT116 ak IC50 nan 0.8nm. EpothilOneB aji sou KB 3-1, KBV -1, HeLa, ak HS578T selil, pwovoke arestasyon sik selilè ak se sitotoksik ak IC50 sòti nan 3nm a 92nm. Epothiloneb ak paclitaxel konpetitif mare nan microtubules ak IC50 nan 3.3μm. 3.5NMepothiloneB aji sou MCF -7 selil ki overexpress gfchemical bookp - - tubulin, ak konplètman inibit microtubule dinamik. An menm tan an, EpothiloneB pwovoke arestasyon mitotik ak yon IC50 nan 3.5nm. EpothiloneB aji sou myelom miltip (MM) selil yo, ki gen ladan RPMI8226, U266, MM.1s, LR5, ak MR20, dirèkteman anpeche pwopagasyon selil ak IC50 sòti nan 1nm a 10nm. 10NMEPOTHILONEB tou pwovoke arestasyon sik selilè ak apoptoz. Dènye etid yo montre ke 5nm -100 NMepothilOneB aji sou selil hey nan kansè nan ovè, amelyore sifas selil adezyon epitelyal antigen (EPCAM).

Nan etid vivo

EpothiloneB te administre nan yon dòz 2.5mg/kg 4mg/kg sourit ak RPMI8226 selil grefon timè, pwolonje lavi chimik ak inhibition kwasans timè. EpothiloneB tou inibe kwasans timè nan sourit yo ak timè transplantasyon pote selil kansè nan pwostat, ki gen ladan DU145 ak PC3.

Isaj

(-) -Ebomycin B se yon microtubule (MT) estabilize dwòg ki sòti nan natirèl bakteri mikez sorangiumcellulosum ak se yon makrolid anti-timè faktè. EPOB ak EPOA gen menm karakteristik byolojik. Sepandan, EPOB te 10 fwa pi efikas pase EPOA nan selil MDR (IC 50=2 nmformdrccrf-cem/VBL100cells) kont ekspresyon p-glikoprotein. ( -) -Eberomycin B se menm jan ak paclitaxel epi yo ka ranplase pou paclitaxel nan kwasans selil. EPOB mennen nan arestasyon sik selilè (IC 50=3. 5NM).

Enfòmasyon sou sekirite

WGK Almay 3

Kòd Ladwàn: 29419090

Baj popilè: Epothilone B dwòg antitumoral, Lachin Epothilone B antitumoral dwòg Swèd