Micafungin sodyòm sistemik antifonjik dwòg

Non angle: Micafungin sodyòm

Nimewo CAS: 208538-73-2

Molekilè Fòmil: C56H72N9NAO23S

Pwa molekilè: 1294.28

Einecs yo: 810-840-7

Kategori ki gen rapò: metabolites mikwòb; Matyè premyè,: anti-enfeksyon: ti inhibiteurs molekil; Ajan antifonjik; Ti inhibiteurs molekil, pwodwi natirèl; Matyè pharmaceutique anvan tout koreksyon; Endistri famasetik ak chimik; Matyè premyè medikal; Matyè pharmaceutique anvan tout koreksyon; API; Inhibiteurs; Matyè pharmaceutique anvan tout koreksyon; Matyè premyè medikal; Engredyan; Dwòg antibiotics: reyaktif; Reyaktif byochimik; Reyaktif chimik

Dosye mol: 208538-73-2. Mol

Fòmil estriktirèl:

Pwopriyete sodyòm micafengin
Melting point: >180 degre (Dec.)
Kondisyon depo: Keepindarkplace, SealEdindry StoreInfreezer, anba - 20 Chimik Degre C
Solubility: soluble nan DMSO (ti tay), methanol (ti tay), dlo (ti tay, tretman ultrasons)
Fòm: solid
Koulè: blan prèske blan
Estabilite: igroskopisite
CAS Database: 208538-73-2
 

Rezime

Micafunginsodium (non mak: Mikaimin se dezyèm dwòg la echinocin pou itilize nan klinik apre Carpofungine. Li se yon dwòg antifonjik devlope pa Astellas, Japon. Li te premye ki nan lis nan Japon nan 2002 ak apwouve pa FDA nan Etazini nan Me 2005. Li te tou itilize nan konbinezon ak anfotericin ak triazol antifonjik dwòg. Plis ékonomi ak fasil echèl endistriyèl-up se ijan nesesè.

Efè

Mekanis Micafungine sodyòm se yon dlo-soluble, semi-sentetik echinocinidin-tankou lipopeptid ak yon dòz-depandan inibitè ki pa konpetitif nan 1, 3- - d glikan synthase. Glucan se yon polisakarid fib ki konpoze de twa polymers glikoz ki gen fòm espiral. Li se yon estrikti esansyèl nan mi selil chanpiyon ak jwe yon wòl enpòtan nan kwasans chanpiyon ak diferansyasyon. Anplis de zigomyces, lòt fongis tankou chytrid, ascomycetes ak basidiomycetes yo kovalently mare nan kouch nan dextran eksteryè ak lòt konpozan nan kouch anndan an, ak dextrans yo mare ansanm nan chenn bò ranfòse fòs la miray selil. 1, 3- - D Dextran se skelèt la nan miray la selil chanpiyon, kenbe fòm nan chimik nan selil la. 3- - d glucan synthase se sentetiz pa polimerizasyon nan uridine difosfat (UPD) -glucan, nan ki 1, 3- - d glucan fòme chèn prensipal la nan kouch Gucan, ak 1, {{14} Anplis, menm Zygobacteria gen yon gwo kantite 1, 3- - d glucan pandan etap spor yo. Se konsa, 1, 3- beta-d glucan inhibiteurs synthase yo teyorikman efikas kont tout fongis. Selil mamifè yo pa gen okenn miray selil ak mank 1, 3- - d glikan synthase, se konsa dwòg sa a gen ti efè sou selil imen epi yo pa gen kwa-rezistans ak ajan antifonjik ki egziste deja.

Aplikasyon nan klinik

Micafungine sodyòm se trè aktif pa sèlman kont kandida ak Aspergillus, men tou, kont azole ak anfotericin B tansyon rezistan. Chimik pou kont li ak nan konbinezon ak lòt ajan antifonjik ka itilize nan trete candidiasis ak aspergillosis nan pasyan iminodefisyan e li te tou yo te jwenn yo dwe efikas nan anpeche enfeksyon chanpiyon nan moun ki resevwa transplantasyon selil souch.

Entèraksyon dwòg

Paske micafungine sodyòm pa metabolize pa sistèm nan anzim sitokrom P450 epi li se pa yon substra pou p-glikoprotein nan zantray la oswa tisi, entèraksyon dwòg yo estraòdinè. Se poutèt sa, entèraksyon an dwòg se mwens pase sa yo ki an antifonj azol. Nan konbinezon ak tacrolimus, done yo farmakokinetik pa t 'chanje. Micafenzin sodyòm chimik ka yon ti kras anpeche cyclosporine metabolis, se konsa konsantrasyon nan san nan cyclosporine yo ta dwe kontwole lè de dwòg yo yo te itilize ansanm. Lè micafungin sodyòm rive nan konsantrasyon fiks-eta, konsantrasyon yo san nan sirolimus ak nifedipine ogmante pa 21% ak 18%, respektivman. Se poutèt sa, lè de pi wo a dwòg yo konbine avèk micafungin sodyòm, efè toksik yo ta dwe kontwole ak dòz la ta dwe redwi si sa nesesè.

Preparasyon

(1) Micafen dipea sèl (pite 98.8 0%) 1.0kg te fonn nan 10L dlo pirifye, ak sibstans ki sou yo solubl nan solisyon an yo te retire pa filtraj; 6.6kg ak 2.8kg nan fosfat dihydrogen sodyòm yo te fonn nan 200L pirifye dlo, ak valè a pH te ajiste a 5.8 pa asid fosfò fè solisyon sodyòm sèl.

(2) te solisyon an sodyòm sèl 3 0 l pi wo a te ajoute nan solisyon an akeuz nan micafungine dipea sèl, tèt ak refwadi a 10 degre, filtre nan aparèy la konstan absòpsyon filtre, e li te ajoute nan solisyon an sodyòm Chemical Liv pandan pwosesis la filtraj, to a adisyon nan Sodyòm Solisyon Sèn te egal a manbràn nan manbràn nan manbràn nan SEMELE SEKLANS SOMELE SODYE SEKRANS la SEKRANS SODYE SEKRANS la SOMELE SOLYE SEKRANS SOMELE SODIUM SOMELE SODIUM SOLYE SODYE SOLYE SOLYE SEKRANS la. Tanperati a nan sistèm kontwòl la te 10 degre ak presyon an opere te.

(3) Se solisyon an sodyòm sèl ranplase ak dlo pirifye, ak pousantaj la nan adisyon nan dlo pirifye ki egal a flux nan manbràn nan eleman nan manbràn jouk konduktiviti nan solisyon an filtre se fondamantalman egal a sa yo ki an dlo a pirifye.

(4) Solisyon an pi bon kalite Micafen sodyòm jwenn nan etap la anvan yo te friz-seche yo jwenn 920g Micafen sodyòm solid ak sede nan 99%, pite nan 99,24%ak rezidi nan 5.5%.

Aktivite byolojik

Micafungin sodyòm (FK463, mycamine) se yon 1, 3- beta-d-glucan sentèz inibitè itilize kòm yon dwòg antifonjik.

Etid in vitro

Micafungin se yon ajan antifonjik ki pa anpeche bakteri. Malgre ke li pa dirèkteman anpeche bakteri, li ka ogmante to a siviv nan CHIMICAL RAW nan G.Melonella. Micafungin inibit fòmasyon biofilm pa anpeche sentèz la nan 1, 3- beta-d-glucan nan candidaalbicans.

Baj popilè: Micafungin sodyòm sistemik antifonjik dwòg, Lachin micafungin sodyòm sistemik antifonjik founisè dwòg