Pwodwi Deskripsyon

Non angle: Posaconazole

Nimewo CAS: 171228-49-2

Molekilè Fòmil: C37H42F2N8O4

Pwa molekilè: 700.78

Nimewo einecs: 682-747-8

Kategori ki gen rapò

Ti molekil inibitè; Matyè pharmaceutique anvan tout koreksyon; Konpoze; Ajan antifonjik; Matyè premyè medikal; Materyèl anvan tout koreksyon entèmedyè - matyè premyè; Endistri famasetik ak chimik; Lòt entèmedyè; Yon pwodwi kontwòl; Referans - referans malpwòpte; Reyaktif pou rechèch syantifik; Reyaktif dwòg; Entèmedyè famasetik; Antifonjik; Matyè premyè; APIs antifonjik; Antibyotik; Dwòg antibiotics gwo-spectre; Entèmedyè; Anti-enfeksyon; Dwòg antifonjik; Ti inhibiteurs molekil, pwodwi natirèl; Matyè premyè medikal; Anti -bakteri; Matyè premyè famasetik pou rechèch syantifik; Dwòg antibiotics sentetik; Engredyan; Malpwòpte kont chimik; Matyè pharmaceutique anvan tout koreksyon; Matyè premyè nan matyè premyè ak pwodwi sante; Chiralreagents; Entèmedyè & finchemicals; Edikaman; API; Noxafil; Inhibiteurs; Dwòg antibiotics; Matyè premyè chimik; Pwodwi chimik amann; Posaconazole ak entèmedyè li yo; Matyè premyè chimik òganik; Antibyotik; Reyaktif; Matyè premyè chimik; API; Reyaktif chimik; Materyèl estanda pou tès klinik

Dosye mol: 171228-49-2. Mol

Fòmil estriktirèl:

1 -

Pwopriyete posaconazole

Pwen k ap fonn: 170-1720 C

Pwen bouyi: 85 0. 7 ± 75.0 degre (prevwa)

Dansite: 1.36 ± 0. 1g/cm3 (prevwa) Flash Point 9 degre

Depo kondisyon: -20 degre

Solubility: soluble nan kloroform (yon ti kras), methanol (yon ti kras) Chemicalbook

Koyefisyan asidite (PKA): 14.72 ± 0. 20 (prevwa)

Fòm: poud

Koulè: blan yo bèlj

OpticalActivity: []/ d {{0}} Pou -32 degre, C =1. 0Inchloroform-d

Merck: 14,7602

Inchikey: ragoypupxakgkh-xakzxmrksa-n

Souri: [C@] 1 (OC [C @@ H] (COC2C=CC (N3CCN (C 4= CC=C (N5c=Nn ([C @@ H] (C) [C@@h] (o) (o) (o) 8}} o) C=C4) CC3)=CC =2) C1) (CN1N {{16} } CN=C1) C 1= CC {{2 0}} C (f) C=C1f|& 1: 0,3,22,25, r |

CAS Database: 171228-49-2 (referans baz done CAS)

Sèvi ak metòd sentèz nan posaconazole

Rezime

Posaconazole ka efektivman anpeche pwogrese enfeksyon chanpiyon. Kounye a, byenke FDA te apwouve fòm piki a nan Posaconazole (apwouve nan mwa mas 2014), estati li kòm prensipal dwòg prevantif pa chanje. Echinocinins (Carpofungin, Anifengin, Micafengin) gen yon spectre antifonjik pi etwat pase triazole ak dwòg polyenèn. Yo itilize sitou nan tretman enfeksyon kandida, ak bon efikasite ak avantaj sekirite enpòtan, men fòm dòz ki pa oral yo se yon gwo dezavantaj. Polyenes (anfotericin B ak liposom li yo) yo pa "lò estanda" dwòg yo nan tretman an nan enfeksyon fonjik gwo twou san fon, ak rezon prensipal pou n bès nan estati a nan polyenes se reyaksyon enpòtan yo negatif.

Mekanis aksyon

Posaconazole egzèse aktivite antifonjik li yo pa anpeche byosentèz la nan ergosterol. Ergosterol se yon eleman enpòtan nan manbràn selil chanpiyon yo kenbe entegrite nan estriktirèl ak fonksyon nan kèk manbràn ki asosye pwoteyin, epi li se tou yon sibstans ki sou tras esansyèl nan sik selil chanpiyon. Posaconazole inibit chanpiyon pigman p 45014 - demetilaz, sa ki lakòz akimilasyon nan 14 - methylsterol ak lòt liv chimik, ki anpeche sentèz la nan ergosterol. Te degre nan blokaj ki gen rapò ak sansiblite a nan souch lan tès ak dòz la nan posaconazole. Candida albicans mutan yo rezistan a itraconazole (ITC), fluconazole (FLC) ak voriconazole (VRC) akòz 14 - demetilaz mitasyon, men yo toujou sansib a pwodui sa a. Pwodwi sa a se pi efikas pase ITC nan anpeche sterol byosentèz nan Aspergillus fumigatus ak Aspergillus flavus.

Endikasyon

Pou pasyan ki gen aspèrgiloz anvayisan REFRACTORY a anfotericin B oswa itraconazole oswa ki pa ka tolere tretman ak medikaman sa yo.

Aksyon farmakolojik

Posaconazole sòti nan itraconazole. Faz III esè klinik yo kounye a sou pye. Aksyon farmakolojik se menm jan ak dwòg azol, men konpare ak itraconazole, anpèchman li yo nan sterol C14 demethylation se pi fò, espesyalman sou Aspergillus.

Farmakokinetik

Studies on dosage and administration regimen showed that the absorption rate and elimination rate of this product were consistent with the single-chamber model, and the relative bioavailability of different doses of oral suspension was significantly different, and the bioavailability was significantly improved with the protein binding rate of 98% to 99% when used in different doses (once every 12 hours or every 6 hours). Konpare ak tablèt, yo te degre nan byodisponibilite chimik nan sispansyon ogmante, ak pousantaj la absòpsyon ak degre nan absòpsyon dwòg yo te siyifikativman amelyore pa manje. Rezilta yo nan yon etid ekzamine efè yo nan fonksyon ren nòmal sou farmakokinetik yo nan dwòg sa a te montre ke pwodui sa a pa otorize pa emodiyaliz epi yo pa afekte pa emodiyaliz. Etid sèl-dòz yo montre ke pasyan ki gen degre yo varye nan maladi ren kwonik pa bezwen ajiste dòz la. Li gen yon mwatye lavi nan apeprè 25 èdtan epi li se metabolize sitou pa fwa a.

Endikasyon klinik ak l '

Klinikman, li kapab itilize pou tretman aspergillosis, zigomikoz ak fusarium, epi li ka itilize tou pou tretman kèk enfeksyon kandida fluconazole rezistan. Etid yo montre ke posaconazole ka lajman ak efektivman trete fusarium fusarium maladi, ak amelyore to a siviv nan pasyan ki enfekte ak echinosporium dèrmatoz nan yon fason dòz-depandan. Kòm yon dwòg dezyèm-liy, pousantaj la efikas pou anfotericin B oswa chimik itraconazole rezistan aspergiloz pwogrese se 44%-78%, ak pousantaj la efikas pou zygomyces enfeksyon se 71%. Medikaman an se yon sispansyon oral, dòz la rekòmande se 200mg, 4 fwa nan yon jounen, ak manje pou 7 a 10 jou, apre yo fin ki ka dòz la dwe konsève, oswa yo ka chanje a 400mg, 2 fwa nan yon jounen. Ka konsantrasyon san eta a ka jwenn nan 7 a 10 jou.

Reyaksyon negatif

Efè segondè komen nan posaconazole yo jan sa a:

Ensidans pi gran pase oswa egal a 10%

Sistèm san ak lenfatik: anemi (10%), tronbopitèn (14%)

Sistèm dijestif: doulè nan vant (11%), konstipasyon (10%), dyare (29%), kè plen (27%), vomisman (13%)

Reyaksyon sistemik: feblès (10%), frison (10%), enflamasyon mucosal (14%), èdèm periferik (16%), lafyèv (28%)

Maladi metabolik ak nitrisyonèl: ipokalemi (22%), ipomagnesemi (10%), maltèt (14%), tous (17%), senyen nen (14%)

Po ak lar tisi: gratèl (16%)

Sistèm kadyovaskilè: tansyon wo (11%)

Incidence >25%

Sistèm dijestif: dyare, kè plen

Reyaksyon sistemik: lafyèv