Finerenone trete nefropati dyabetik

Non angle: Finerenone

Nimewo CAS: 1050477-31-0

Fòmil molekilè: C21H22N4O3

Pwa molekilè: 378.42

Nimewo EINECS:

Kategori ki gen rapò

Matyè premyè chimik; Molekil aktif; Matyè pharmaceutique anvan tout koreksyon; Reyaktif chimik; Reyaktif; Matyè premyè; Pwodwi siperyè; Reyaktif byolojik; Finelidone entèmedyè; Materyèl pharmaceutique anvan tout koreksyon

Dosye mol: 1050477-31-0. Mol

Fòmil estriktirèl:

Pwen bouyi: 554.7 ± 5 0. 0 degre (prevwa)

Dansite: 1.29 ± 0. 1g/cm3 (prevwa)

Depo kondisyon: -20 degre

Solubility: DMF: 10 mg/MLDMSO: 3 ChemicalbookMG/ml etanòl: Insolpbs (Ph7.2): Insol

Fòm: solid

Koyefisyan asidite (PKA): 14.76 ± 0. 40 (prevwa)

Koulè: blan yo bèlj

Maksimòm longèdonn (λmax): 255Nm

Inchi: inchi =1 s/c21h22n4o3/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) 27-4) 16 (20 (23) 26) 12 ( 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h 6-8, 10,17,25h, 5h2, 1-4 H3, (H2,23,26)/t 17-/m1/s1/S1/S1/S1/M1/S1/M1/S1/S1/M1/S1/S1/M1/S1/S1/M1/S1/S1/M1/S1/S1/M1/S1/M1/S1/S1/M1/S1/M1/S1/M1/S1/M1/S1

Inchikey: btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n

Souri: N1c 2= C (C (OCC)=NC=C2C) [C@H] (C {{ 5}} CC=C (C#N) C=C2OC) C (C (N)=o)=C1c

Intro

Finelidone se yon roman antagonist reseptè salocorticoid, ki gen efè a nan ranvwaye pwogresyon nan maladi ren kwonik. Kèk nan ou ka konnen nan de lòt antagonist reseptè sèl kortikosteroid: Spironolactone, yon medikaman presyon san dyurèz, ak eplenone. Finelidone se frè ak sè yo, twazyèm jenerasyon antagonist reseptè salocorticoid jis devlope apre de la.

Mekanis aksyon

Reseptè a kortikosteroid sèl se youn nan rezon ki pou ogmantasyon nan pwoteyin urin ak deteryorasyon nan fonksyon ren.

Reseptè salocorticoid ka sou-aktive pa faktè tankou aldosterone ogmante, sa ki lakòz retansyon sodyòm, ogmante tansyon, pwomosyon enflamasyon ren, ak akselere fibwoz ren (ensifizans ren). Antagonism nan reseptè kortikosteroid sèl chimik amelyore enflamasyon ak fibwoz te yon sib kle ki ka geri nan jaden an nan nefroloji nan dènye ane yo, ak Finalizone te premye zouti a reyèl.

Isaj

Finelidone se premye antagonist reseptè ki pa estewoyid selektif sèl kortikosteroid, ki ka itilize nan tretman nefropati dyabetik, nefropati kwonik ak fen-etap nefropati. Li ka diminye proteinuria ak amelyore to filtraj glomerular.

Aktivite byolojik

Finerenone (fin, Bay 94-8862) se yon trè selektif, aktivite a nan oral MineralocorticoidRechemicalBookceptor antagonist ki pa estewoyid (MR), IC50 konsantrasyon alue nan 18 nm. Finerenone gen potansyèl pou etidye maladi cardio-ren tankou dyabèt tip 2 ak maladi ren kwonik.

Pwen sib

Valè sib

Map

18 nm

TargetValue MR (selil-gratis épreuves)

Nan etid vivo

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% ak siyifikativman diminye sistolik san presyon (SBP) nan Minik Wistar Frömter (MWF) rat.

Modèl Animal: Douz-semèn-fin vye granmoun rat MWF

Dòz: 10 mg/kg

Administrasyon: PO; chak jou pou 4 semèn

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) nan albuminuria nan modèl la MWF. Modèl Animal: Douz-semèn-fin vye granmoun rat MWF

Dòz: 10 mg/kg

Administrasyon: PO; chak jou pou 4 semèn

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) nan albuminuria nan modèl la MWF.

Efè segondè

Hyperkalemia, ipotansyon ak iponatremi, pruritus, ak diminye to filtraj glomerular rive nan plis pase 1% nan pasyan yo.

Baj popilè: Finerenone trete nefropati dyabetik, Lachin Finerenone trete founisè nefropati dyabetik